IMed
Що шукаємо?

напр. АБАКТАЛ
Інформація про ліки
 
Назва: АВЕЛОКС®
Фармакотерапевтична група: Фторхінолони 
Показання: Інфекціях верхніх та нижніх відділів дихальних шляхів у дорослих, а також при інфекційних ураженнях шкіри та м''яких тканин.

Схожі ліки:

АВЕЛОКС®("Bayer Healthcare AG" та "Bayer AG", Німеччина)

Ліки, що містять Moxifloxacin:

АВЕЛОКС®("Bayer Healthcare AG" та "Bayer AG", Німеччина)

Інструкція:

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АВЕЛОКС®

(AVELOX®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: moxifloxacin; 1-циклопропіл-7-(S,S)-2,8-діаза-біцикло[4.3.0]нон-8-іл}-6-фтор-8-метокси-1,4-дигідро-4-оксо-3-інолінкарбоновоїкислоти гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки довгастої форми, випуклі, вкритіоболонкою рожевого кольору, з матовою поверхнею, з написом BAYER на одному боціта М400 - на іншому;

склад: 1 таблетка містить 436,8 мг моксифлоксацинугідрохлориду, що відповідає 400 мг моксифлоксацину;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, лактозимоногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, макрогол4000, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системногозастосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.

АТС J01MA14.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Моксифлоксацин – бактерицидний антибактеріальнийпрепарат широкого спектра дії фторхінолонового ряду. Бактерицидна дія препаратузумовлена інгібіторною дією моксифлоксацину на бактеріальні топоізомерази II іIV, що викликає порушення біосинтезу ДНК мікробної клітини і, як наслідок,загибель мікробних клітин. Мінімальні бактерицидні концентрації препарату вцілому співвідносні з його мінімальними інгібіторними концентраціями.

Механізми, що спричинюють розвиток резістентності допеніцилінів, цефалоспоринів, аміноглікозидів, макролідів і тетрациклінів, непорушують антибактеріальну активність моксифлоксацину. Перехресноїрезистентності між цими групами антибактеріальних препаратів і моксифлоксацинуне відмічається. Дотепер не спостерігалось випадків плазмідної резистентності.Загальна частота розвитку резистентності дуже незначна (10-7-10-10).Резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно, шляхом численнихмутацій.

Багаторазова дія моксифлоксацину на мікроорганізми вконцентраціях нижче мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) супроводжуєтьсялише незначним збільшенням МІК.

Відмічаються випадки перехресної резистентності до хінолонів.Проте, деякі резистентні до інших хінолонів грампозитивні та анаеробнімікроорганізми чутливі до моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активний відносно широкогоспектра грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів,кислотостійких бактерій і атипічних форм, таких як Mycoplasma, Chlamidia,Legionella. Моксифлоксацин ефективний щодо бактерій, резистентних доβ-лактамних і макролідних антибіотиків.

Спектр антибактеріальної активності моксифлоксацинувключає нижченаведені мікроорганізми:

Грампозитивні

Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами,резистентні до пеніциліну та макролідів)*;

Streptococcus pyogenes (група А)*;

Streptococcus milleri;

Streptococcus mitior;

Streptococcus agalactiae;

Streptococcus dysgalactiae;

Staphylococcus aureus (у тому числі чутливі дометициліну штами)*;

Staphylococcus cohnii;

Staphylococcus epidermidis (у тому числі чутливі дометициліну штами);

Staphylococcus haemolyticus;

Staphylococcus hominis;

Staphylococcus saprophyticus;

Staphylococcus simulans;

Corynebacterium diphtheriae.

Грамнегативні

Haemophilus influenzae (у тому числіß-лактамазонегативні та позитивні штами)*; Haemophilusparainfluenzae*;

Klebsiella pneumoniae*;

Moraxella catarrhalis (у тому числі ß-лактамазонегативні та позитивні штами)*;

Escherichia coli*;

Enterobacter cloacae*;

Bordetella pertussis;

Klebsiella oxytoca;

Enterobacter aerogenes;

Enterobacter agglomerans;

Enterobacter intermedius;

Enterobacter sakazaki;

Proteus mirabilis;

Proteus vulgaris;

Morganella morganii;

Providencia rettgeri;

Providencia stuartii.

Анаероби

Bacteroides distasonis;

Bacteroides eggerthii;

Bacteroides fragilis;

Bacteroides ovatus;

Bacteroides thetaiotaomicron;

Bacteroides uniformis;

Fusobacterium spp.;

Porphyromonas spp.;

Porphyromonas anaerobius;

Porphyromonas asaccharolyticus;

Porphyromonas magnus;

Prevotella spp.;

Propionibacterium spp.;

Clostridium perfringens;

Clostridium ramosum.

Нетипові

Chlamydia pneumoniae*;

Mycoplasma pneumoniae*;

Legionella pneumophila*;

Cоxiella burnettii.

* Чутливість до моксифлоксацину підтвердженаклінічними даними.

Моксифлоксацин менш активний відносно Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonasmaltophilia.

Фармакокінетика

Всмоктування і біодоступність

При пероральному прийомі моксифлоксацин швидко тамайже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Абсолютнабіодоступність досягяє майже 91 %.

У діапазоні доз 50-1200 мг при одноразовому прийоміта у дозах по 600 мг на добу протягом 10 діб фармакокінетика є лінійною.Стійкий стан параметрів досягається протягом трьох днів.

Після одноразового прийому 400 мг максимальнаконцентрація (C max) в крові досягається протягом 0,5-4 годин істановить 3,1 мг/л.

При прийомі моксифлоксацину разом з їжеювідмічається незначне збільшення часу досягнення C max (на 2 години)і незначне зниження C max (приблизно на 16%), при цьому тривалістьабсорбції не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення і препаратможна приймати незалежно від прийому їжі.

Розподіл

Моксифлоксацин швидко розподіляється в тканинах таорганах і зв’язується з білками крові (головним чином з альбумінами) приблизнона 45%. Об’єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Високих концентрацій, щоперевищують концентрації в плазмі, препарат досягає у тканинах легенів ( у т.ч.в альвеолярних макрофагах), слизовій бронхів, у носових пазухах та осередкахзапалення. В інтерстиціальній рідині і в слині моксифлоксацин виявляється увільному, не зв’язаному з білками вигляді, в концентрації більш високій, ніж уплазмі.

Метаболізм

Моксифлоксацин піддається біотрансформації 2-ї фазита виводиться з організму нирками, а також з фекаліями як у незміненомувигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів. Моксифлоксацинне піддається біотрансформації макросомальною системою цитохром Р450.

Виведення

Період напіввиведення препарату становить приблизно12 годин. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить 179- 246 мл/хв. Приблизно 19 % одноразової дози (400 мг) виводиться у незміненомувигляді із сечею та 25 % - з фекаліями.

Фармакокінетикау різних груп пацієнтів

Вік, стать та етнічна належність. Не встановленовікових, статевих та етнічних клінічно значущих розбіжностей у фармакокінетиці моксифлоксацину.

Діти. Фармакокінетика моксифлоксацину у дітей невивчалась.

Ниркова недостатність. Не виявлено суттєвих змінфармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів з порушенням функції нирок (у т.ч.з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв/ 1,73 кв.м) і у тих, хто знаходиться набезперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.

Порушення функції печінки. У пацієнтів з незначнимита помірними порушеннями функції печінки (стадія А та В за класифікацією Чайдл-Пью)фармакокінетика моксифлоксацину не змінюється. Даних щодо фармакокінетикимоксифлоксацину у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (заЧайдл-Пью, стадія С) немає.

Показання для застосування.

Лікування інфекцій, спричинених чутливими до препаратумікроорганізмами:

гострий синусит;

негоспітальна пневмонія;

загострення хронічного бронхіту;

інфекційні ураження шкіри та м’яких тканин.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим рекомендується приймати по 1 таблетці (400мг) моксифлоксацину на день при будь-яких інфекціях. Таблетки слід приймати нерозжовуючи, з достатньою кількістю води. Препарат можна приймати незалежно відчасу прийому їжі.

Тривалістьтерапії

Тривалість лікування визначається тяжкістю інфекціїта клінічним ефектом.

Загострення хронічного бронхіту - 5 днів.

Негоспітальна пневмонія - 10 днів.

Гострий синусит - 7 днів.

Інфекційні ураження шкіри та м’яких тканин - 7 днів.

Тривалість лікування Авелоксом®перорально може досягати 14 днів.

Пацієнтилітнього віку

Зміна режиму дозуваннядля пацієнтів літнього віку не потрібна.

Порушення функції печінки

Для пацієнтів з незначними порушеннями функціїпечінки режим дозування не змінюється.

Ниркованедостатність

Для пацієнтів з порушенням функції нирок (у т.ч. зкліренсом креатиніну < 30 мл/хв/ 1,73 кв.м) і у тих, хто знаходиться набезперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі,зміна режиму дозування не потрібна.

Застосуваннядля лікування пацієнтів різних етнічних групп

Зміна режиму дозування не потрібна.

Побічна дія.

Звичайно моксифлоксацин переноситься добре,більшість (понад 90 %) побічних ефектів описані як легкі або помірні.

З частотою розвитку > 1% < 10%

Серцево-судиннасистема: подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією.

Система травлення: болі в животі, нудота, діарея,блювання, симптоми диспепсії, зміна “печінкових” проб.

Органи чуття: зміна смакових відчуттів.

Нервова система: запаморочення, головний біль.

З частотою розвитку > 0,1% < 1%

Загальні реакції: астенія, кандидоз, загальнаслабкість, біль у грудній клітці.

Серцево-судинна система: тахікардія, підвищенняартеріального тиску, відчуття серцебиття, подовження інтервалу QT.

Система травлення: сухість у роті, нудота, блювання,метеоризм, запор, стоматит, відсутність апетиту, кандидоз порожнини рота,стоматит, глосит, підвищення ГГТП (гама-глутамілтранспептидази) та амілази.

Кров і лімфатична система: лейкопенія, зниженнярівня протромбіну, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Опорно-рухова система: артралгія, міалгія.

Нервова система: бессоння, запаморочення,нервозність, сонливість, відчуття тривоги, тремор, парестезії.

Дихальна система: задишка.

Шкіра: висипання, свербіж, пітливість.

Сечостатева система: вагінальний кандидоз, вагініт.

З частотою розвитку > 0,01% <0, 1%

Загальні реакції: біль у ділянці таза, набрякобличчя, біль у спині, зміна лабораторних тестів, алергічні реакції, біль уногах.

Серцево-судинна система: зниження артеріальноготиску, непритомність, периферичні набряки, вазодилятація (“приплив” крові дообличчя).

Система травлення: гастрит, зміна кольору язика,дисфагія, жовтуха (переважно холестатична), діарея (спричинена Clostridiumdifficile).

Кров і лімфатична система: зниження рівня тромбопластину,підвищення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, анемія.

Метаболізм: гіперглікемія, гіперліпідемія,гіперурикемія, підвищення ЛДГ (лактатдегідрогенази) в поєднанні з порушенням“печінкових” тестів.

Опорно-рухова система: артрит, пошкодження сухожиль.

Нервова система: галюцинації, деперсоналізація,підвищення м’язового тонуса, порушення координації, ажитація, амнезія, афазія,емоціональна лабільність, порушення сну, розлад мови, порушення процесумислення, зниження тактильного відчуття, патологічні сновидіння, судоми,сплутаність свідомості, депресія.

Дихальна система: бронхоспазм.

Шкіра: висипання (макулопапульозні, пустульозні,пурпура), кропив’янка.

Органи чуття: шум у вухах, порушення зору, втратасмакових відчуттів, паросмія (в тому числі зміна відчуття запахів, зниження івтрата нюху), амбліопія.

Сечостатева система: порушення функції нирок(підвищення креатиніну або сечовини).

З частотою розвитку <0,01%

Алергічні реакції: анафілактичні реакції,анафілактичний шок (у тому числі такий, що загрожує життю), ангіоневротичнийнабряк (включаючи набряк гортані, що потенційно загрожує життю).

Система травлення: псевдомембранозний коліт (упоодиноких випадках такий, що загрожує життю), гепатит (переважнохолестатичний).

Опорно-рухова система: розрив сухожиль.

Шкіра: синдром Стівенса-Джонсона.

Нервова система: психотичні реакції.

Серцево-судинна система: дуже рідко - шлуночковатахіаритмія, включаючи мерехтіння-тріпотіння шлуночків і зупинку серця,переважно в осіб зі схильними до аритмій станами.

Лабораторні показники

Збільшення або зменшення величини гематокриту і вмісту еритроцитів,лейкоцитоз, гіпоглікемія, зниження гемоглобіну, підвищення лужної фосфатази,АСТ (аспартатамінотрансферази), АЛТ (аланінамінотрансферази), білірубіну,сечової кислоти, креатиніну, сечовини.

Зв’язок змін цих лабораторних показників з прийомоммоксифлоксацину не встановлений.

Протипоказання.

Гіперчутливість до моксифлоксацину або будь-якогокомпонента препарату.

Вік до 18 років.

Вагітність і період лактації.

Передозування.

Не відмічено будь-яких побічних ефектів призастосуванні моксифлоксацину у разових дозах до 1 200 мг і багаторазових дозахпо 600 мг щоденно протягом 10 діб. У разі передозування рекомендуєтьсяорієнтуватися на клінічну картину і забезпечити необхідну симптоматичнупідтримуючу терапію з ЕКГ-моніторингом. Прийом активованого вугілля на ранньомуетапі всмоктування запобігає системній експозиції моксифлоксацину, що потрібновраховувати у випадку передозування препарату.

Особливості застосування.

Під час лікування хінолонами можливо виникненнясудом, тому слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам іззахворюваннями центральної нервової системи, які можуть спровокувати судоми абознизити судомний поріг.

У зв’язку з відсутністю достатньої кількостіклінічних даних застосування моксифлоксацину пацієнтами з тяжкими порушеннямифункції печінки (за Чайдл-Пью, стадія С) не рекомендується.

Показано, що при прийомі моксифлоксацину (так само,як і інших хінолонів та макролідів) у деяких пацієнтів може подовжуватисьінтервал QT. У зв’язку з цим слід уникати призначення моксифлоксацину пацієнтамз подовженим інтервалом QT, гіпокаліємією, а також тим, хто отримуєантиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ(аміодарон, соталол), оскільки досвід застосування моксифлоксацину у цихпацієнтів обмежений.

Вагітність і лактація

Безпека моксифлоксацину в періоди вагітності тагодування груддю не встановлена і його прийом протипоказаний. Невеликакількість моксифлоксацину виділяється з грудним молоком.

Вплив на здатність керуватиавтомобілем і механізмами

Незважаючи на те, що моксифлоксацин рідко спричинює побічні реакції збоку ЦНС, пацієнти повинні визначити свою реакцію на препарат перед тим, яккерувати автомобілем і механізмами, що рухаються.

Моксифлоксацин потрібно призначати з обережністюразом з препаратами, які подовжують інтервал QT (з цизапридом, еритроміцином,антипсихотичними препаратами, трициклічними антидепресантами), оскільки можливаадитивна дія, а також пацієнтами зі схильними до аритмій станами, такими якбрадикардія, гостра ішемія міокарда.

Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватися зпідвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендованудозу. Подовження інтервалу QT пов’язано з підвищеним ризиком шлуночковихаритмій, включаючи мерехтіння-тріпотіння.

На фоні терапії фторхінолонами, в тому числімоксифлоксацином, особливо у хворих літнього віку і пацієнтів, які одержуютьглюкокортикостероїди, можливий розвиток тендиніту і розрив сухожиль.

При перших симптомах болі або запалення у місціпошкодження прийом препарату слід припинити і розвантажити пошкоджену кінцівку.

Застосування антибактеріальних препаратів широкогоспектра дії пов’язано з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Цей діагнозслід мати на увазі при лікуванні пацієнтів, у яких на фоні застосуваннямоксифлоксацину спостерігається тяжка діарея. В цьому випадку повинна бутинегайно призначена відповідна терапія.

У деяких випадках вже після першого прийомупрепарату можуть розвинутись гіперчутливість і алергічні реакції. Дуже рідкоанафілактичні реакції можуть прогресувати до життєнебезпечного анафілактичногошоку навіть після першого прийому препарату. В цих випадках моксифлоксацинпотрібно відмінити і вжити необхідних лікувальних заходів (у тому числіпротишокових).

При застосуванні хінолонів відмічаються реакціїфоточутливості. Однак моксифлоксацин не має фототоксичних якостей. Протепацієнти, які отримують моксифлоксацин, повинні уникати прямих сонячнихпроменів та ультрафіолетового випромінювання.

Незважаючи на те, що моксифлоксацин рідко спричинюєпобічні реакції з боку ЦНС, пацієнти повинні визначити свою реакцію напрепарат, перед тим як керувати автомобілем і механізмами, що рухаються.

 Діти

Ефективність і безпека моксифлоксацину у дітей та підлітків невстановлені.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

 Антацидні засоби, мінерали та полівітаміни.

Прийом моксифлоксацину разом з антацидними засобами, мінералами таполівітамінами може призвести до порушення всмоктування препарату черезутворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, які містяться у цихлікарських засобах, що може спричинити зниження їх концентрації у плазмі крові.Таким чином, антациди, антиретровірусні та інші препарати, які містять кальцій,магній, алюміній, залізо, слід приймати щонайменше за 4 години до або через 2години після перорального прийому моксифлоксацину.

 Ранітидин.

Ранітидин незначно змінює всмоктування моксифлоксацину.

Препарати, які містять кальцій.

При сумісному прийомі з високими дозами препаратів, які містятькальцій, клінічно значущого впливу на всмоктування моксифлоксацину не виявлено,за винятком невеликого зниження швидкості абсорбції.

Теофілін.

 Моксифлоксацин не впливає на фармакокінетику теофіліну(і навпаки), отже - не взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450 підтипу 1А2.

Варфарин.

При сумісному застосуванні з варфарином протромбіновий час та іншіпоказники згортання крові не змінюються. Проте у пацієнтів, що отримувалиантикоагулянти сумісно з антибіотиками, в тому числі з моксифлоксацином,відмічаються випадки підвищення антикоагуляційної активності антитромботичнихпрепаратів. Факторами ризику є наявність інфекційного захворювання (і супутнійзапальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, щовзаємодії між моксифлоксацином і варфарином не відмічається, для пацієнтів, якіодержують сумісне лікування цими препаратами, необхідно коригувати дозупероральних антитромботичних препаратів.

Пероральні контрацептиви.

Взаємодії між моксифлоксацином і пероральними контрацептивами неспостерігається.

Протидіабетичні засоби. Не встановлено клінічнозначущої взаємодії між глібенкламідом і моксифлоксацином.

Інтраконазол.

При сумісному застосуванні з моксифлоксациномпоказник AUC (площа під кривою співвідношення “концентрація-час”) інтраконазолузмінювався дуже незначно. В свою чергу інтраконазол також не виявляє суттєвоговпливу на фармакокінетичні параметри моксифлоксацину. Тому при сумісномузастосуванні цих препаратів зміна режиму дозування жодного з них не потрібна.

Дигоксин. Фармакокінетика дигоксину під впливоммоксифлоксацину не змінювалася (і навпаки).

Морфін.

При парентеральному введенні морфіну і одночасномупероральному прийомі моксифлоксацину зниження біодоступності моксифлоксацину невідмічається; Сmax моксифлоксацину незначно знижується (17%).

Атенолол.

Фармакокінетика атенололу незначно змінюється підвпливом моксифлоксацину. Після прийому однократної дози AUC атенололузбільшується приблизно на 4%, а Сmax знижується на 10%.

Пробенецид.

Пробенецид не впливає на загальний кліренс інирковий кліренс моксифлоксацину. Отже, немає необхідності в корекції доз присумісному введенні зазначених препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці!Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25°С!

Термін придатності – 5 років.

Показати усе
Міжнародна непатентована назва: Moxifloxacin
Виробник: "Bayer Healthcare AG" та "Bayer AG", Німеччина
ATX-код: J01MA14
Наказ МОЗ: 20 від 23.01.2006
Номер реєстраційного посвідчення: UA/4071/01/01
Термін дії посвідчення: з 23.01.2006 до 23.01.2011
Медична форма: Таблетки, вкриті оболонкою
Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 400 мг № 5
Діючі речовини: 1 таблетка містить моксифлоксацину - 400.0 мг
Допоміжні речовини: Натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, макрогол 4000, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172)
Термін придатності: 2р.

Запитання задані на E-Doctor про АВЕЛОКС® :

2011.02.09
Вопрос о медикаменте АВЕЛОКС (AVELOX).Помагает ли при лечении хламидий,уреаплазмы,микоплазмы.Можно ли его применять с препаратом Циклосферон...
Докладніше...

2010.11.15
Здравствуйте, Пол года назад начался частый цистит сдала ПЦР обнаружили Ureaplasma urealyticum пролечилась авелоксом контроль не сдавала. СЕйчас на 8 недели беременности начался цистит врачь ...
Докладніше...

 






Email:
Пароль:
Реєстрація
 



© 2008-2019 PNN
Про проект Зворотній зв'язок Version 0.1.39.0